咪唑立宾

咪唑立宾，西药名。常用剂型有片剂。用于预防肾移植后的器官排斥反应。

本品主要成份为咪唑立宾。

咪唑立宾片：薄膜衣片，除去包衣后显白色。

本品用于预防肾移植后的器官排斥反应。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

咪唑立宾片：

1、通常初始量为2-3mg/kg体重/日，维持量为1-3mg/kg体重/日，分1-3次口服。

2、本品耐受量及有效量因患者有异，为取得最佳治疗效果，需酌情增减剂量。

3、本品还可与其它免疫抑制药物环孢素/他克莫司和皮质类固醇一起联合使用，预防肾移植后的器官排斥反应。

4、本品应在有经验的临床医生指导下应用。

咪唑立宾片：25mg；50mg。

遮光、密封，在干燥处保存。

咪唑立宾片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH09972009。

1、临床观察主要有腹痛，食欲不振等消化系统症状、白细胞减少等血液系统障碍、皮疹等过敏症状等。

2、严重不良反应：

（1）抑制骨髓功能：（2,42%）有时出现白细胞减少、血小板减少、红细胞减少、红细胞压积值降低等，故频繁进行临床检验等注意观察，若岀现严重血液系统障碍，应停药并给予适当处置。

（2）感染症：（1.28%）有时岀现肺炎、脑膜炎、脓毒症、带状疱疹等，故注意观察患者状态，若发现异常，应停药并给予适当处置。

（3）间质性肺炎：（极少）有时出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的间质性肺炎，故注意观察患者状态，若发现此类症状，应停药并用肾上腺皮质激素制剂等给予适当处置。

（4）急性肾功能衰竭：（0.04%）有时出项急性肾功能衰竭。肾损害患者（参照【注意事项】项）给药后可能随尿酸值增高而出现性肾功能衰竭，因此定期进行检查，密切观察患者病情，若出现异常，应停药并进行血液透析等适当处置。

对本品有严重过敏史患者；白细胞数在3,000m³以下患者（有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等）；孕妇或可能妊娠的妇女禁用。

迄今为止，尚无本品与其它制剂包括其它核酸类似物药物发生相互作用的报告。

1、本品主要从肾脏排泄，肾损害患者会延迟排泄，有时引起抑制骨髓功能等严重副作用，故应考虑肾功能（血清肌酐值等）及年龄、体重等，注意从低剂量开始慎重给药，并充分观察患者状态及患者肌酐清除率与本品消除速度的关系，用血清肌酐值、年龄及体重换算成肌酐清除率的公式参照（肌酐清除率=体重x（-mx年龄）血清肌酐值I=1.80（女）2.305（男）；m=0.0070（女）、0.0104（男））

2、对骨髓功能抑制的患者（有可能加重抑制骨髓功能，出现严重感染症、出血倾向等）；合并细菌、病毒、真菌等感染症的患者（因抑制骨髓功能，有可能加重感染）；有出血素因的患者（因抑制骨髓功能，有可能引起出血）和肾损害的患者应慎重给药。

3、本品有时引起抑制骨髓功能等严重副作用，故应常进行血液、肝功能及肾功能临床检验，注意观察患者病情。若岀现异常，及时减量或停药，并给予适当治疗处理。充分注意感染症及出血倾向的出现或恶化。密切观察患者状态，若发现异常，应慎重用药或停药并给予适当处置。

4、本品因具有抑制嘌呤合成作用，可增加尿酸生成，有时出现尿酸值增高。

5、小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。

6、孕妇及哺乳期妇女用药有怀疑本品引起致畸性的病例报告，另外，动物实验（大鼠、家兔）有致畸作用，因此孕妇或可能妊娠的妇女不得用药。尚未确立哺乳期用药的安全性，故哺乳期妇女患者用药时，应停止哺乳。

7、儿童用药：尚未确立小儿用药的安全性（使用经验少）。因此小儿用药应慎重，尤应注意副作用的出现。

8、老年用药：本品主要从肾脏排泄，高龄患者多见肾功能降低，有可能延迟排泄，故应考虑肾功能（血清肌酐值等）及年龄、体重，适宜减量

9、药物过量：药物过量方面的经验有限。若发生药物过量，应采用一般支持疗法及对症治疗。

1、吸收：肾功能良好的肾移植患者，一次口服本品100mg时，血约浓度达峰时间Tmax为2小时，血药峰滚度Cmax为2.38μg/ml。消除半衰期T1/2为2.2小时肌酐清除率（Ccr）与从血中的消除速率常度相关性。

2、类风湿性关节炎患者，口服本品50mg-100mg时，血中浓度仍呈用量依存性。另外，1日口服150mg或300g连续4周，未见蓄积性。

3、排泄：肾功能良好的肾移植患者，口服本品100mg时，6小时内的尿中排泄率约为80%。肾功能损害延迟本品排泄应考虑减量）。另外，无尿状态的慢性肾功能衰竭患者2例，口服本品200mg，自给数小时进解5小时的血液透析，结果血中浓度降低。

4、风湿性关节炎患者，口服本品50mg或100mg时，24小时以内的尿中排泄率约为30-80%。

本品具有免疫抑制作用。用各种哺乳动物由来的培养细胞进行体外实验证实，可以抑制淋巴系统的细胞增殖；用狗及人周围血淋巴细胞进行体外实验证实能够抑制各种致有丝分裂因子引起的母细胞化反应用羊红细胞免家兔的实验表明可抑制初次应答及二次应答的抗体产生，狗肾移植时能移的存清时间体外实验表明时的可戰性到制质合成杀统中的肌苷酸至鸟苷酸途径而抑制核酸合成，但不摄入高分子核酸中。