左米那普仑

左米那普仑，临床用盐酸左米那普仑，西药名。常用剂型为缓释胶囊剂。为抗抑郁药。用于治疗严重的抑郁症。

本品主要成分为左米那普仑。

本品一般为缓释胶囊剂。

本品用于治疗严重的抑郁症。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

缓释胶囊剂：

1、推荐起始剂量为口服一次20mg，1次/日，2d后增加至一次40mg，1次/日，继后根据耐受性和疗效，每隔2d可增加一次剂量，最大剂量120mg/d，本品应在每天的同一时间服用，应整粒吞服，不可掰开、咀嚼后服用。

2、轻度肾功能不全患者不必调整剂量，中度肾功能不全患者剂量不超过80mg/d，重度肾功能不全患者剂量不超过40mg/d。

3、与强效CYP3A抑制剂合用，本品的剂量不可超过80mg/d。

缓释胶囊剂：（1）20mg；（2）40mg；（3）80mg；（4）120mg。

贮于25℃，短程携带允许15-30℃。

1、严重不良反应包括高血压，5-羟色胺综合征、心率加快、异常出血、尿潴留、躁狂、撤药综合征、癫痫发作、低血钠。

2、临床试验中常见不良反应包括恶心、便秘、呕吐、心动过速、心悸、勃起功能障碍、射精困难、心率加快、血压升高、尿潴留、多汗、皮疹、潮红、低血压。

3、少见不良反应包括心绞痛、室性及室上性期外收缩、眼干、视物模糊、胸痛、口渴、胃肠胀气、肝功能异常、血脂升高、偏头痛、感觉异常、锥体外系反应、晕厥、激惹、易怒、磨牙、惊恐发作、紧张、侵略性行为、尿频、血尿、蛋白尿、哈欠、皮疹、皮肤干燥、荨麻疹。

1、对本品及米那普仑过敏、正在使用 MAOIs的患者、未经治疗的闭角型青光眼患者禁用。

2、明显的前列腺肥大、闭角型青光眼、有麻痹性肠梗阻病史的患者慎用。

3、妊娠期妇女只有益处大于对胎儿伤害的风险时方可使用。

4、哺乳期妇女应权衡本品对母亲的重要性，选择停药或停止哺乳。

5、儿童禁用。

1、禁与利奈唑胺和静脉用亚甲蓝合用，因可增加5-羟色胺综合征的风险。

2、停用MAOIs14d后才可使用本品，否则增加5-羟色胺综合征的风险。

1、本品未批准用于儿童的抑郁症和老年患者痴呆相关性精神病。

2、用药期间，不应驾车或进行机械操作。

1、吸收：

口服本品后6-8h可达C_max，缓释胶囊相对于口服液的生物利用度约为92%，食物不影响本品的吸收。

2、分布：

表观分布容积为387-473L，蛋白结合率约22%。

3、代谢：

本品经去乙基化形成去乙基左米那普仑，经羟基化形成对羟基左米那普仑，两种代谢产物进一步与葡糖醛酸结合，去乙基化主要由CYP3A4介导，CYP2C8、CYP2C19、CYP2D6和CYP2J2也少量参与。

4、排泄：

原药和代谢产物主要经肾清除，尿中以原药回收58%的给药剂量，去乙基左米那普仑是尿液中的主要代谢产物，约占给药剂量的18%。尿液中鉴定出的其他代谢产物包括本品的葡糖醛酸苷、去乙基左米那普仑糖醛酸苷、对-羟基左米那普仑糖醛酸苷及对-羟基左米那普仑，代谢产物无活性。