克林霉素磷酸酯
克林霉素磷酸酯，西药名。为抗生素类药。其剂型不同，功效作用不同。常见剂型包括克林霉素磷酸酯阴道用剂型（如克林霉素磷酸酯栓、克林霉素磷酸酯阴道用乳膏、克林霉素磷酸酯阴道片、克林霉素磷酸酯阴道凝胶、克林霉素磷酸酯阴道泡腾片）、克林霉素磷酸酯溶液/凝胶、克林霉素磷酸酯片/胶囊、克林霉素磷酸酯注射液，可用于治疗敏感菌引起的多种感染。
成分
本品主要成分为克林霉素磷酸酯。
性状
1、克林霉素磷酸酯阴道片：本品为白色或类白色异型片。
2、克林霉素磷酸酯溶液：本品为无色澄清液体。
3、克林霉素磷酸酯片：本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
4、克林霉素磷酸酯注射液：本品为无色或几乎无色的澄明液体。
适应症
一、克林霉素磷酸酯阴道片：本品适用于治疗细菌性阴道病。
二、克林霉素磷酸酯溶液：本品用于治疗寻常痤疮。
三、克林霉素磷酸酯片：本品适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染；在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时，可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。
四、克林霉素磷酸酯注射液：
1、本品用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：
（1）扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。
（2）急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。
（3）皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。
（4）泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
（5）其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。
2、本品用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：
（1）脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。
（2）皮肤和软组织感染、败血症。
（3）腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。
（4）女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。
用法用量
1、克林霉素磷酸酯阴道片：阴道给药，每日一次，于晚上临睡前清洗外阴后，将本品0.1g（1片）放入阴道后穹隆处，连用7天。或遵医嘱。
2、克林霉素磷酸酯溶液：局部外用，先用温水洗净患处，轻轻揩干后，取适量药液在涂于患处，每日早晚各1次。
3、克林霉素磷酸酯片：成人，口服，0.15-0.3g，一日4次，重症感染可增至一次0.45g，一日4次。4周或4周以上小儿，一日按体重8-16mg/kg，分3-4次口服。
4、克林霉素磷酸酯注射液：
本品可经深部肌内注射或静脉滴注给药。静脉滴注时，每0.3g需用50-100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液，缓慢滴注，通常每分钟不超过20mg。
（1）轻中度感染：成人一日0.6-1.2g，分2-4次给药（q12h-q6h）；儿童一日按体重15-25mg/kg，分2-4次给药（q12h-q6h）。
（2）重度感染：成人一日1.2-2.7g，分2-4次给药（q12h-q6h）；儿童一日按体重25-40mg/kg，分2-4次给药（q12h-q6h）。
规格
1、克林霉素磷酸酯阴道片：0.1g（按克林霉素计）。
2、克林霉素磷酸酯溶液：1％（30ml：0.3g）。
3、克林霉素磷酸酯片：0.15g（按克林霉素计）。
4、克林霉素磷酸酯注射液：2ml：0.3g；4ml：0.6g（按克林霉素计）。
贮藏方法
1、克林霉素磷酸酯阴道片：密封保存。
2、克林霉素磷酸酯溶液：遮光，密闭，在凉暗处（20℃以下）保存。
3、克林霉素磷酸酯片：密封，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。
4、克林霉素磷酸酯注射液：遮光，密闭，在阴凉处保存。
有效期
不良反应
1、克林霉素磷酸酯阴道片：
（1）泌尿生殖系统：功能紊乱（3.4%）、阴道痛（1.9%）、念珠菌阴道炎（1.5%）。
（2）全身作用：真菌感染（1.0%）。
2、克林霉素磷酸酯溶液：可引起皮肤干燥、局部刺激、皮疹等过敏反应；偶见胃肠不适及腹泻。
3、克林霉素磷酸酯片：
（1）胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎等可出现于治疗中或停药后。
（2）过敏反应：通常以轻到中度的麻疹样皮疹最为多见，其次为水疱样皮疹和荨麻疹，偶见多形红斑，剥脱性皮炎，部分表现为Stevens-Johnson综合症。
（3）可出现肝功能异常、肾功能异常，偶见中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多等。
4、克林霉素磷酸酯注射液：
（1）肌内注射后，在注射部位偶可出现轻微疼痛。长期静脉滴注可出现静脉炎。
（2）胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。
（3）过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。
（4）偶可引起中性粒细胞减少或嗜酸性粒细胞增多。
（5）少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高及黄疸。
（6）极少数病人可产生假膜性结肠炎。
禁忌
1、克林霉素磷酸酯阴道片：
（1）对克林霉素、林可霉素或本品其他组分有过敏史者禁用。
（2）有局限性肠炎、溃疡性肠炎或抗生素相关肠炎病史患者禁用。
2、克林霉素磷酸酯溶液：有肠炎或溃疡性结肠病史者禁用。
3、克林霉素磷酸酯片：对克林霉素和林可霉素有过敏者史的患者禁用。
4、克林霉素磷酸酯注射液：本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。
药物相互作用
1、克林霉素磷酸酯可增强神经肌肉阻滞药的作用，两者不宜合用。
2、克林霉素磷酸酯与红霉素有拮抗作用，不宜合用。
3、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
注意事项
一、克林霉素磷酸酯阴道片：
1、本品仅供阴道给药，切忌口服。
2、月经期病人不宜使用本品，可在月经干净后使用。
3、在使用本品期间应避免房事，同时避免冲洗阴道。
4、出现过敏反应时就停药就医。
5、如使用过量或出现严重不良反应，请立即就医。
6、本品性状发生改变时禁止使用。
7、请将此药品放在儿童不能接触的地方。
8、如正在使用其他药物，在使用本品前应咨询医师或药师。
9、孕妇及哺乳期妇女用药：
（1）孕妇应权衡利害关系后决定是否使用本品，一般不宜使用。
（2）哺乳期妇女若使用本品，应暂停哺乳。
10、老年用药：临床上没有足够的病例证明克林霉素磷酸酯阴道制剂在65岁老人和年轻人之间是否有差异。
12、药物过量：过量作用克林霉素磷酸酯阴道制剂会引起全身反应，如消化道反应、过敏反应、假膜性结肠炎等。
二、克林霉素磷酸酯溶液：
1、本品局部吸收后，也可能引起腹泻，此时应立即停药，并向医师咨询。
2、请勿将本品用于其他细菌引起的皮肤感染。
3、避免接触眼睛和其他粘膜（如口、鼻等），若误进眼睛，应以清水彻底冲洗。
4、用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。
5、孕妇慎用，哺乳期妇女如必须使用，应停止哺乳。
6、12岁以下儿童请在医师指导下使用。
7、每次使用后应将瓶塞塞紧。
8、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
9、本品性状发生改变时禁止使用。
10、请将本品放在儿童不能接触的地方。
11、儿童必须在成人监护下使用。
12、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
三、克林霉素磷酸酯片：
1、患者对林可霉素过敏时有可能对克林霉素也过敏。
2、对诊断的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸基转移酶可有增高。
3、下列情况应慎用：
（1）肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎。
（2）肝功能减退。
（3）肾功能严重减退。
4、为防止急性风湿热的发生，用克林霉素治疗溶血性链菌感染时的疗程，至少为10日。
5、用药期间须密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，须及时停药并作适当处理。
6、处理克林霉素所致的假膜性肠炎，轻症单独停药可望有效，中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理，病情无明显好转时，则应给甲硝唑口服250-500mg，一日3次，如复发时可再用甲硝唑口服，仍无效时可改用万古霉素（或去甲万古霉素）口服，成人一日0.5-2.0g，分3-4次服用。
7、肾功能减退患者（除重度减退者外），本品用量一般无需减少。患者有严重肾功能和（或）肝功能减退，采用本品时需作血清药物浓度监测。
8、本品偶可引起对本品不敏感的微生物过度增生，特别是真菌，所以应用时需注意二重感染的发生。
四、克林霉素磷酸酯注射液：
1、本品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。
2、本品禁止与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥类、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。
3、肝、肾功能损害者慎用。
4、如出现假膜性肠炎，可选用万古霉素0.125-0.5g口服，一日4次进行治疗。
5、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女使用本品应注意。
6、儿童用药：本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。小于4岁儿童慎用。
药理作用
1、克林霉素磷酸酯阴道片：本品的抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强4-8倍，对需氧革兰阳性球菌有较高抗菌活性，如葡萄球菌属（包括耐青霉素及甲氧西林敏感株）、溶血性链球菌、草绿链球菌、肺炎链球菌等。对厌氧菌亦有良好的抗菌作用，拟杆菌属、梭形杆菌属、放线菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对本品敏感。本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成，一般系抑菌剂，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。
2、克林霉素磷酸酯溶液：本品吸收后可水解成克林霉素发挥抗菌作用，尤对痤疮丙酸杆菌具有较好的抗菌活性，局部使用还可使表皮脂肪酸减少，有利于座疮的治疗。
3、克林霉素磷酸酯片：克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性：
（1）需氧革兰氏阳性球菌：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）、链球菌（粪肠道球菌除外）、肺炎球菌。
（2）厌氧革兰氏阴性杆菌属：拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群）和梭杆菌。
（3）厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。
（4）厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属：消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。
4、克林霉素磷酸酯注射液：本品为化学半合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好，可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比本品抗菌作用强4-8倍，吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性，包括革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌（磷链球菌除外）、肺炎链球菌、微球菌属等；厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。