硫普罗宁

硫普罗宁，西药名，保肝药。硫普罗宁口服制剂可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。硫普罗宁的注射剂可用于改善各类急慢性肝炎的肝功能；脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒；降低放化疗的不良反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少；对老年性早期白内障和玻璃体浑浊有显著的治疗作用。

本品的主要成份为硫普罗宁。

1、硫普罗宁片：本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。

2、硫普罗宁肠溶片：本品为白色肠溶衣片，除去包衣后显白色。

3、硫普罗宁肠溶胶囊：本品为肠溶胶囊，内容物为白色或类白色颗粒。

4、硫普罗宁注射液：本品为无色或几乎无色的澄明液体。

硫普罗宁口服制剂可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。硫普罗宁的注射剂可用于改善各类急慢性肝炎的肝功能；脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒；降低放化疗的不良反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少；对老年性早期白内障和玻璃体浑浊有显著的治疗作用。

1、硫普罗宁片：口服，一次0.1-0.2g(1-2片），一日3次，疗程2-3个月，或遵医嘱。

2、硫普罗宁肠溶片：口服，一次1-2片（100-200mg），一日3次，疗程2-3月，或遵医嘱。

3、硫普罗宁肠溶胶囊：口服，一次0.1-0.2g（1-2粒），一日3次，疗程2-3个月，或遵医嘱。

4、硫普罗宁注射液：静脉滴注，一次0.2g，一日一次，连续4周。临用前稀释于5%-10%的葡萄糖溶液或生理盐水250-500ml中，按常规静脉滴注。

1、硫普罗宁片：0.1g。

2、硫普罗宁肠溶片：0.1g。

3、硫普罗宁肠溶胶囊：0.1g。

4、硫普罗宁注射液：5ml：0.2g。

遮光、密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

一、硫普罗宁口服制剂：

1、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。

2、血液系统：少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×10⁶以下，或者血小板降到每毫升10×10⁶以下，建议停药。

3、消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁淤积，肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停服本品，或进行相应治疗。

4、泌尿系统：可出现蛋白尿，发生率约为10%，停药后通常很快可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。

5、皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10%-32%，表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疹、皮肤和眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。

6、呼吸系统：据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。

7、肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。

8、长期、大量服用罕见蛋白尿或肾病综合症，疲劳感和肢体麻木，应停服本品。

9、其他：罕见胰岛素性自体免疫综合症。

二、硫普罗宁注射剂：

1、过敏反应：在硫普罗宁注射剂型上市后收集的1560例不良反应病例报告中。严重不良反应病例报告115例，主要表现为过敏性休克的79例（死亡1例）。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏样反应等。

2、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。

3、血液系统：少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×10⁶以下，或者血小板计数降到每毫升10×10⁶以下，建议停药。

4、泌尿系统：可出现蛋白尿，发生率约为10％，停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。

5、消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停服本品，或进行相应治疗。

6、皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10％-32％。表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。

7、呼吸系统：据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。

8、肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。

9、长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。

10、其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症，出现疲劳感和肢体麻木应停用。

如下患者禁用：

1、对本品成份过敏的患者。

2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。

3、肾功能不全合并糖尿病者。

4、孕妇及哺乳妇女。

5、儿童。

6、急性重症铅、汞中毒患者。

7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

本药不应与具有氧化作用的药物合用。

1、以下患者慎用：

（1）老年患者。

（2）有哮喘病史的患者。

（3）既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小的剂量开始。

2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用；外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或6个月应检查一次尿常规。

妊娠期妇女禁用本药。美国食品药品监督管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。本药可通过乳汁排泄，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险，故哺乳期妇女禁用。

禁用。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

当用药过量时，短时间内可引起血压下降，呼吸加快，此时应立即停药，同时应监测生命体征并予以支持对症处理。

1、硫普罗宁口服后在肠道易吸收，生物利用度为85%-90%，单剂给药500mg后，其T_max为5h，C_max为3.6μg/ml，AUC_0-24h为29（μg·h/ml）。本品在体内呈二室分布，t_1/2a为2.4h，t_1/2β为18.7h，血浆蛋白结合率约为49%。本品在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出，服药后4h约排出48%，72h可排出78%。

2、给大鼠口服硫普罗宁，自尿中排泄量较低，静脉注射后尿中排泄量则明显增高。静脉注射后血中水平高，且至30分钟均可检出，口服60分钟血浆达高峰，直至120分钟可检出。

在人体口服、肌肉注射后，尿中排泄量相近（肌注为10-12%，口服15.47%）。但肌注后排泄时间延长，需8-24小时，血浆水平也较口服为高。

硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示，硫普罗宁能够提供巯基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，清除自由基。