奥扎格雷钠

奥扎格雷钠，西药名。为抗凝血药。用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍。临床常见剂型包括奥扎格雷钠注射液、注射用奥扎格雷钠、奥扎格雷钠氯化钠注射液、奥扎格雷钠葡萄糖注射液等，不同剂型的辅料成份略有差别。

本品的主要成分为奥扎格雷钠。

辅料：

1、奥扎格雷钠注射液：氢氧化钠、枸橼酸及注射用水。

2、注射用奥扎格雷钠：氢氧化钠和甘露醇。

3、奥扎格雷钠氯化钠注射液：氯化钠和注射用水。

4、奥扎格雷钠葡萄糖注射液：葡萄糖和注射用水。

1、奥扎格雷钠注射液：本品为无色的澄明液体。

2、注射用奥扎格雷钠：本品为白色或类白色疏松块状物及粉末。

3、奥扎格雷钠氯化钠注射液：本品为无色或几乎无色的澄明液体。

4、奥扎格雷钠葡萄糖注射液：本品为无色或几乎无色的澄明液体。

本品用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍。

1、奥扎格雷钠注射液：成人一次80mg，一天2次，稀释于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中，静脉滴注，2周为一疗程。

2、注射用奥扎格雷钠：成人一次80mg，一天2次，溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中，静脉滴注，2周为一疗程。

3、奥扎格雷钠氯化钠注射液：静脉滴注，成人每次80mg，每日2次，2周为一疗程。或遵医嘱。

4、奥扎格雷钠葡萄糖注射液：静脉滴注，一次100ml（一次一瓶），一日1-2次，2周为一疗程。

1、奥扎格雷钠注射液：（1）2ml：40mg；（2）4ml：80mg。

2、注射用奥扎格雷钠：80mg（按奥扎格雷钠计）。

3、奥扎格雷钠氯化钠注射液：250ml：奥扎格雷钠80mg与氯化钠2.25g。

4、奥扎格雷钠葡萄糖注射液：100ml：奥扎格雷钠80mg与葡萄糖5.0g。

遮光，密闭保存。

（1）血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。

（2）消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。

（3）过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。

（4）肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。

（5）循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。

（6）其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。

（7）严重不良反应：可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。

以下患者禁用（不同剂型的禁忌人群存在一些差别，具详见药品说明书）：

（1）对本品过敏者。

（2）脑出血或脑梗塞并出血者；大面积脑梗塞伴深度昏迷患者。

（3）有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗塞者。

（4）有血液病或有出血倾向者。

（5）严重高血压，收缩压超过200mmHg者。

1、本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用，必要时适当减量。

2、避免同含钙输液混合使用，以免发生浑浊。

1、奥扎格雷钠注射液：本品避免与含钙输液（林格氏溶液、复方氯化钠注射液等）混合使用，以免出现白色混浊。

2、注射用奥扎格雷钠：本品避免与含钙输液（林格氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。

3、奥扎格雷钠氯化钠注射液：本品与抑制血小板功能的药物血栓溶解剂及抗凝血剂并用有协同作用，必须适当减量。本品避免与含钙输液（林格氏溶液、复方氯化钠注射液等）混合使用，以免出现白色混浊。

4、奥扎格雷钠葡萄糖注射液：

（1）限糖者慎用；

（2）临用前需肉眼观察溶液澄清度，如观察到不溶性微粒析出时禁止使用。

1、奥扎格雷钠注射液：孕妇慎用；其他尚不明确。

2、注射用奥扎格雷钠：孕妇慎用；其他尚不明确。

3、奥扎格雷钠氯化钠注射液：孕妇或有可能妊娠妇女及响乳期妇女慎用。

4、奥扎格雷钠葡萄糖注射液：孕妇禁用，哺乳期妇女用药禁忌尚不明确。

尚不明确。

由于老年人生理机能低下，要慎重用药。

心、肝、肾、功能不全者酌减量。

一旦发生药物过量，需进行对症处理、支持治疗，重点应注意监测出凝血功能，并及时适当处理。

本品静脉滴注后，血药浓度一时间曲线符合二室开放模型，t_1/2β为（1.22±0.44）小时，Vd为2.32±0.62L/kg，AUC为0.47±0.08μg•hr/nl。Cl为3.25±0.82L•h/kg，单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除游离奥扎格雷外，还有其β一氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性，本品连续静脉输注时，2小时内血药浓度达到稳态。受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。

本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷A₂（TXA₂）的产生及促进前列环素（PGI₂）的生成而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩血管作用。能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓（急性期）患者的运动失调。

1、重复给药毒性：大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg，狗最大耐受量为10-12.5mg/kg。

2、生殖毒性：大鼠、兔本品静脉注射给药，动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔轻度增加。