盐酸奥布卡因

盐酸奥布卡因，西药名。局部麻醉药。临床常见剂型为盐酸奥布卡因滴眼液和盐酸奥布卡因凝胶。盐酸奥布卡因滴眼液适用于眼科领域内的表面麻醉；盐酸奥布卡因凝胶适用于各种检查、处置、小手术的表面麻醉和润滑止痛。

本品的主要成份为盐酸奥布卡因。

1、盐酸奥布卡因滴眼液：本品为无色至淡黄色的澄明液体。

2、盐酸奥布卡因凝胶：本品为白色或浅黄色的透明黏稠凝胶。

1、盐酸奥布卡因滴眼液适用于眼科领域内的表面麻醉；

2、盐酸奥布卡因凝胶适用于各种检查、处置、小手术的表面麻醉和润滑止痛。

一、盐酸奥布卡因滴眼液：一般成人滴眼1-4滴，可根据年龄、体质适当增减。

二、盐酸奥布卡因凝胶：

1、胃镜检查或食管扩张：可将本品10-20ml含在咽喉部位，大约5分钟后咽下或滴于患者舌根部，令患者作吞咽动作，立即起麻醉作用。同时将本品涂于胃镜管或扩张器的表面（起润滑作用）即可操作。作咽喉或声带检查时，可用上述方法进行。

2、拔牙：拔牙后将本品滴于拔牙处，即可起止痛作用。如牙痛难忍又不能马上拔除时，可用本品作暂时止痛作用。

3、男性尿道插管：先将尿道口洗净消毒将软管插入尿道，将本品挤入（10-20ml）用阴茎夹夹住2分钟后即可插入膀胱镜等器械进行镜检或检查、处置。导尿方法同上。用于女性尿道时基本方法同上。

4、妇科阴道检查：基本方法同上，同时可在阴道镜或其他器械上涂本品适量，以增加润滑减少阴道损伤。用于人工流产时，可将本品插入到宫颈口，将本品挤在宫颈上即可，2分钟左右宫颈即可松弛。

5、肛裂：直接将本品涂于肛门上即可。

1、盐酸奥布卡因滴眼液：（1）1ml：4mg；（2）5ml：20mg；（3）20ml：80mg。

2、盐酸奥布卡因凝胶：10ml：30mg。

1、盐酸奥布卡因滴眼液：密封容器，2-8℃保存。

2、盐酸奥布卡因凝胶：遮光，密封保存。

盐酸奥布卡因滴眼液不良反应有休克、过敏等严重反应，还有过敏症状、角膜糜烂等，上市后有过敏性休克等；盐酸奥布卡因凝胶则可能引发过敏反应，剂量过大、吸收过快还可能导致中毒反应。

一、盐酸奥布卡因滴眼液：

尚未对本品的使用结果以及副作用出现几率进行详细的调查。

1、严重不良反应（偶尔发生：0.1%以下；有时发生0.1%-5%以下；无特殊说明：5%以上或不详）。休克、过敏样症状：有可能引起体克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现恶心、面色苍白、红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止绐药，予以妥善的处置。

2、其他不良反应：过敏症状、角膜糜烂。当出现不良反应时应采取停止使用等适当的措施。

3、上市后安全性：本品上市后安全性检测数据显示，本品可引起以下不良反应：

（1）严重不良反应：过敏性休克，癫痫病史者用药后出癫痫发作、恶心、冷汗，血压升高。

（2）其它不良反应：眼痛，头痛，头晕，感觉异常、眼睑炎炎、结膜水肿，眼刺激、眼睑水肿，眼痒、眼充血，停药后可好转。

（3）不良事件有：眼异物感、复视、眼肌麻痹，与药物相关性不详。

二、盐酸奥布卡因凝胶：可有过敏反应发生；剂量过大，吸收过快可致中毒反应，应立即停药并给予相应救治。

一、盐酸奥布卡因滴眼液：对本品的成分或对安息香酸酯（除外可卡因）类局部麻醉剂有过敏史的患者。

二、盐酸奥布卡因凝胶：

1、对本品和苯甲酸酯类局麻有过敏史者禁用。

2、心肾功能不全患者禁用。

3、重症肌无力患者禁用。

一、盐酸奥布卡因滴眼液：尚不明确。

二、盐酸奥布卡因凝胶：

下列情况，本品联合应用血管收缩剂时要慎重：

1、已应用过环丙烷、氟烷等半抗原的吸入性麻醉药者。

2、正在服用三环类抗抑郁药者。

一、盐酸奥布卡因滴眼液：

1、不可单纯作为镇痛剂使用，不可用作注射剂使用。

2、使用时：

（1）忌频繁使用（有可能引发角膜损伤等不良反应）。

（2）为了防止药液污染，滴眼时要注意避免容器前部直接接触眼部。

3、其他注意事项：勿将本品交给患者。

二、盐酸奥布卡因凝胶：

1、为避免使用本品后发生过敏反应，故在应用本品时应注意密切观察患者用药后的状态反应；尽量采用较低浓度及较小剂量给药。

2、本品不可作为丁氧普鲁卡因滴眼液的替代品在眼科使用。

3、对以下患者，不能合用血管收缩剂（如肾上腺素、去甲肾上腺素等）：

（1）对血管收缩剂有过敏史者。

（2）有高血压、动脉硬化、心功能不全、甲状腺机能亢进、糖尿病及血管痉挛性疾病者。

4、本品为非无菌制剂。

1、盐酸奥布卡因滴眼液：对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断其治疗的益处高于可能发生的危险时才可使用。（有关孕期用药的安全性尚不明确）。

2、盐酸奥布卡因凝胶：孕妇及哺乳期妇女慎用。

尚不明确。

1、盐酸奥布卡因滴眼液：一般来说，高龄者的生理功能低下，应予以注意。

2、盐酸奥布卡因凝胶：尚不明确。

尚不明确。

一、盐酸奥布卡因滴眼液：

1、角膜的药物动态（参考家兔[体外]）：将家兔离体角膜置于1%盐酸奥布卡因液中浸泡3分钟后测定其组织的药物浓度，角膜上皮为70.6mg/100ml，角膜基质为7.55mg/100ml，上皮的摄入为基质的10倍。此外，同法将家兔离体角膜置于1%盐酸奥布卡因液中浸泡3分钟后，分别放置1、15、30分钟后测定其角膜中的药物浓度。放置1分钟后的为21.95mg/100ml，放置15分钟后的为7.39mg/100ml，约为放置1分钟值的1/3，放置30分钟后的降至424mg/100ml。

2、血浆中的药物动态（参考人，猎，大鼠[离体]）：用酯酶可将盐酸奥布卡因加水分解成4-氨基-3-丁氧基安息香酸与二乙氨基乙醇，但是其代谢速度依动物种类不同而有较大的差异，离体标本中，人血浆中的半衰期在2-3分钟以内，而猫及大鼠血浆中的半衰期则分别为20分钟及45分钟。

二、盐酸奥布卡因凝胶：

本品渗透力强，吸收迅速，起效快；可在脂酶作用下，迅速分解成4-氨基-3-丁氧基苯甲酸和二基氨醇。在离体试管中测定的人血浆半衰期约为2-3分钟或略短。

一、盐酸奥布卡因滴眼液：

1、麻醉效果的显效及其持续时间：对健康人5例10眼用本品滴眼1滴后，依照Frey角膜知觉调定法以3g/mm²的压力用毛发触压角膜中央部，以此时的角膜知觉消失为基准对效果进行了判定。结果，本品的麻醉效果显效时间平均为16秒，麻醉持续时间平均为13分51秒。

2、表面麻醉强度（家兔）：家兔的角膜麻醉试验显示，盐酸奥布卡因的表面麻醉强度约为可卡因的20倍。

二、盐酸奥布卡因凝胶：

本品为局部麻醉药。本品给药后4分钟内起效，8分钟可得到充分的麻醉效果，持续药效40分钟以上。动物表面麻醉试验结果表明；表面麻醉作用强。作用机制与神经细胞膜钠通道内侧受体结合，从而阻止Na⁺内流，产生局麻作用。