石杉碱甲注射液

石杉碱甲注射液，西药名。胆碱酯酶抑制剂。本品适用于良性记忆障碍，提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。另外本品亦用于重症肌无力的治疗。

本品主要成份为石杉碱甲。

辅料：稀盐酸、氯化钠、注射用水。

本品为无色的澄明液体。

本品适用于良性记忆障碍，提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。另外本品亦用于重症肌无力的治疗。

肌肉注射。治疗良性记忆障碍：一次0.2mg，一日一次或遵医嘱；治疗重症肌无力：一次0.2-0.4mg，一日一次或遵医嘱。

1ml：0.2mg。

遮光，密闭保存。

YBH02442018。

国药准字H20183340。

本品无明显毒性反应。剂量过大时可出现头晕、恶心、腹痛、胃肠道不适、视力模糊、出汗、乏力等反应。一般不需处理或减少服用剂量即可消失。严重者可用阿托品对抗。

已知对该药活性成分过敏者禁用；癫痫、心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻、肾功能不全、尿路梗阻患者禁用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、本品为可逆性胆碱酯酶抑制剂，其用量有个体差异，一般应从小剂量开始，按上述用法与用量使用或遵医嘱，不良反应明显时可自行减量。慎与碱性药物配伍。

2、心动过缓慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药的安全有效性尚未确立。

儿童患者用药的安全有效性尚未确立。

老年患者用药参见[适应症]和[用法用量]。

本品过量可引起兴奋，宜用安定解救以及采取必要的辅助性治疗。

由于石杉碱甲用量极少，目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测的有效办法。以大鼠iv及ig[³H]标示石杉碱甲后研究表明，药代动力学为开放二房室模型。iv：t_1/2α=6.6min，t_1/2=149min；ig：t_1/2α=9.8min，t_1/2=247.5min。ig21分钟后血药浓度达到高峰，生物利用度为96.9%，24小时尿排出量为剂量的73.2%，部分代谢为水溶性较大的产物排出，血浆蛋白结合率较低，为17±4%。根据达到相同的作用强度石杉碱甲的ig剂量约为iv的2倍。

石杉碱甲主要分布在肾、肝、其次分布在脾、肺和心脏，在较小程度上分布在大脑。小鼠静脉注射石杉碱甲，放射自显影研究表明石杉碱甲分布在大脑所有区域，特别集中在顶额叶皮质、纹状体皮层、海马及伏隔核。

石杉碱甲在尿中主要以原型排泄。少量药物，可以通过胎盘进入胎儿。

石杉碱甲为胆碱酯酶抑制剂，对乙酰胆碱酯酶具有选择性抑制作用，易通过血脑屏障。具有促进记忆再现，增强记忆保持和加强肌肉收缩强度的作用。