二甲双胍合用作用机制不同的降糖药物可以增加降糖效果，如缓解碳水化合物吸收的阿卡波糖；刺激胰岛素产生的磺酰脲类降糖药（如格列美脲、格列吡嗪、格列齐特）；直接降糖的胰岛素等。
二甲双胍是一种口服降糖药，它在临床上广泛应用超过半个世纪，可用于单纯饮食控制及体育锻炼控制血糖无效的Ⅱ型糖尿病，也可以与磺酰脲类降糖药或胰岛素联合治疗。
临床研究表明，二甲双胍还可以改善多囊卵巢综合征的胰岛素抵抗，减轻体重，因此，被超适应症地应用于多囊卵巢综合征的治疗当中。二甲双胍可以减少肝脏内葡萄糖的生成，抑制肠道内葡萄糖的吸收，并且通过增加肌肉组织对葡萄糖的摄取和利用，改善胰岛素的敏感性，从而达到控制血糖的目的。
