骨化三醇的治疗需考虑患者个体化需求、疾病种类、治疗强度等因素。治疗老年骨质疏松时，常用骨化三醇剂量每天可能从0.25μg到0.5μg不等，对于一些肾性骨病患者则需要更大的剂量1μg甚至更多，特殊情况下可能还需继续增加剂量。
骨化三醇的使用疗程是根据治疗需求来决定的，老年骨质疏松的治疗通常是一个长期服药的过程，但患者状态改善良好，病情缓解时，可适当用维生素D替代骨化三醇的治疗。肾性骨病或透析导致的维生素D缺乏往往需许长期的骨化三醇治疗。
但如果长期、大量摄入本品，也可出现与高血钙综合征会钙中毒（取决于高血钙的严重程度及持续时间）。如急性症状包括食欲减退、呕吐、头痛、便秘等，慢性症状包括感觉异常、营养不良、伴有口渴的发热、脱水、多尿等。一旦治疗期间出现任何严重不适，请及时就医。
