因为骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一，能发挥维生素D的作用，促进钙吸收并调节骨的矿化，服用过量或与钙剂合用可能会引起高钙血症及高钙尿症。高钙血症会出现食欲减退、恶心、头晕、呕吐、便秘、营养不良、感觉障碍、多尿等症状，还可能导致肾皮质、心肌、肺等软组织钙化。而高钙尿症可能会增加间质性肾炎、肾结石、尿结石等疾病的发生风险。另外，骨化三醇用药不当也会引起高血磷。
因此，患者在用药过程中，应定期监测血钙、磷浓度及血尿素氮、尿钙、尿肌酸酐等水平，不要超剂量服用，也不要盲目与其他维生素D制剂合用。若出现任何不适症状，应及时和医生进行沟通，以便能及时调整药物剂量，减少高血钙带来的风险。