川芎茶调丸具有疏风止痛的作用。用于治疗外感风邪导致的头痛，患者可伴有恶寒、发热、鼻塞等症状。患者也可以在医生的指导下服用本品治疗偏头痛、神经性头痛、外伤后遗症所致的头痛等。
本品由川芎、荆芥、薄荷、白芷、羌活、细辛、防风、甘草组成。方中川芎能够上达头目，祛风活血止痛，能够治疗多种头痛；羌活、白芷、防风、荆芥也都能够上行头目，发挥疏风止痛的作用，其中羌活善于治疗太阳经头痛（后脑、项背部位疼痛），白芷善于治疗阳明经头痛（前额、眉棱骨部位疼痛）；薄荷发散风邪、清利头目，又能清热；细辛善于散寒止痛，并能通鼻窍；甘草调和药性。
川芎茶调丸名字中有茶调二字，提示患者可以用清茶（绿茶泡成的茶水）送服本品。因清茶苦寒，能清上降下，既可以上清头目，又可以制约疏风药温燥的药性，所以本品配合清茶服用可增强对头痛的治疗作用。