辣椒碱是辣椒中含有的一种极其辛辣的香草酰胺类生物碱，主要通过影响神经肽P物质的释放合成和贮存，从而起到镇痛、止痒的作用。基于上述功效，辣椒碱乳膏在临床上主要用于缓解由风湿病引起的肌肉和关节的疼痛，也可缓解背部疼痛和扭伤、拉伤等引起的疼痛。
患者在用药后，局部偶尔会出现灼烧感、刺痛感，但随着用药时间延长和反复用药，上述症状会减轻或消失。如果用药后出现持续的、严重的灼烧感，可以停药并用食用油除去残余药物，尽量避免用热水清洗。
本品仅供外用，千万不能口服，使用时也只能用于完整皮肤处，不可用于皮肤损伤的部位。每次涂药后，用肥皂将手洗干净，避免药膏接触到眼睛或其他黏膜，造成严重刺激。如果使用本品一周后，局部疼痛还没有得到明显缓解，请及时咨询医生。