舒肝散具有舒肝理气，散郁调经的功效，一般用于肝气不舒所致的两胁疼痛，胸腹胀闷，月经不调，头痛目眩，心烦意乱，口苦咽干，以及肝郁气滞所致的面部黧黑斑（黄褐斑）。现代研究表明，本品主要有调节胆汁分泌、抑制肠自发收缩、促进子宫收缩、抗脂质过氧化损伤等作用。
本品为中药复方制剂，含有当归、白芍、柴胡等多种中药成分。其中柴胡疏肝解郁；香附理气止痛，加强柴胡的疏肝解郁之力；当归、白芍养血和血，柔肝疏肝，以养肝体，助肝阴；白术、茯苓、炙甘草健脾祛湿，益气和中；气郁易化热，以栀子、牡丹皮、薄荷清郁热；甘草既可健脾和中，又可调和诸药。