血府逐瘀颗粒具有活血祛瘀，行气止痛的功效。用于治疗瘀血内阻所致头痛或胸痛，内热瞀闷（指憋闷），失眠多梦，心悸怔忡（心脏跳动剧烈的一种症状），急躁善怒。现代药理研究表明，本品具有扩张血管，增加血液流量，抑制血小板凝聚的作用。
本品由桃仁、红花、当归、川芎等中药组成。方中桃仁、红花活血祛瘀；当归、川芎、赤芍、地黄养血活血、祛瘀泄热；柴胡疏肝解郁；桔梗开宣肺气、引药上行；枳壳行气宽胸；牛膝祛瘀血、通血脉、引瘀血下行；甘草调和药性。以上十一味中药合用，共同发挥了活血祛瘀，行气止痛的功效。
注意，本品具有较强的活血祛瘀作用，容易引起孕妇子宫运动，增加流产或早产的风险，所以孕妇禁用本品。