头癣患者的口服药物以抗真菌药物为主，常用药物包括灰黄霉素、特比萘芬、伊曲康唑、氟康唑等。
1、灰黄霉素。这是国际上公认的头癣一线治疗药物之一，但由于疗程比较长，我国目前使用较少。灰黄霉素治疗头癣的疗程一般约6~8周；若治疗因毛癣菌所导致的头癣时，疗程会更长，大概需要三个月。
2、特比萘芬。这是新兴的一线药物，与灰黄霉素相比，其使用疗程较短，但对小孢子菌所致的头癣疗程较长，一般需6周以上。其可能产生的不良反应包括头痛、胃肠道不适、味觉障碍、皮疹和肝功能异常等。因此，在应用特比萘芬治疗前，应检查肝功能，如果治疗超过6周，需要复查肝功能加血常规。
3、伊曲康唑。这是治疗头癣很有效的药物，但是国际上应用较少。伊曲康唑有胶囊和口服液两种制剂，其中，胶囊需要餐后用全脂牛奶或可乐送服，吸收效果更好；口服液推荐空腹服用，吸收率高于胶囊。但是，儿童患者应尽量避免使用该药物。其可能产生的不良反应包括胃肠道不适、皮疹、头痛、嗜睡和肝功能异常等。
4、氟康唑。目前在我国应用较少，该药物治疗皮肤癣菌需较长疗程，一般要两到三个月。其产生的不良反应较轻微，可导致胃肠道不适、头痛、皮疹和肝功能损伤等。
需要注意的是，以上药物均须在皮肤科医生指导下应用，不可自行用药治疗。除口服药物外，头癣患者还可以在医生指导下，局部使用酮康唑洗剂、特比萘芬乳膏、克霉唑乳膏、咪康唑霜、联苯苄唑乳膏等外用药物进行治疗。