结合雌激素片用于治疗中-重度与绝经相关的血管舒缩症；与绝经相关的外阴及阴道萎缩；因性腺功能减退、去势或原发性卵巢功能衰退所致的雌激素低下症及预防绝经后骨质疏松。
内源性雌激素主要是促成女性生殖系统及第二性征的发育和维持。尽管循环雌激素处在一个代谢转换的动态平衡中，但是雌二醇是人类细胞内主要的雌激素，并且在受体水平上比它的代谢产物雌酮和雌三醇更有效。
在月经周期正常的成年妇女中，卵泡是雌激素的主要来源，其分泌量取决于所处的月经周期。绝经后，内源性雌激素主要由肾上腺皮质分泌的雄烯二酮转换产生，雄烯二酮在外围组织转换成雌酮。但雌酮维持第二性征的能力较雌二醇弱，因此，女性的第二性征在绝经后会出现缓慢的退化。
但要注意，在使用外源性雌激素之前，患者应进行全面的身体检查，包括患者的疾病史及家族史要告知医生，以明确患者是否有必须使用外源性激素的指征，因为，自行长期使用外源性雌激素可能使性激素相关的肿瘤发生率增加。