硫唑嘌呤片为免疫抑制剂，本品与皮质类固醇和/或其它免疫抑制剂及治疗措施联用，可防止器官移植（肾移植、心脏移植及肝移植）病人发生的排斥反应，并可减少肾移植患者对皮质类固醇的需求。可用于治疗严重的类风湿性关节炎；系统性红斑狼疮；皮肌炎；自身免疫性慢性活动性肝炎；结节性多动脉炎；自身免疫性溶血性贫血；自发性血小板减少性紫癜。
本品可能通过多种途径抑制核酸的生物合成，从而阻止参与免疫识别和免疫放大的细胞的增生，如向脱氧核糖核酸（DNA）链内掺入硫代嘌呤类似物，而导致DNA破坏。基于上述作用机制，本品在用药治疗数周或数月后方能见效。