桂附理中丸具有补肾助阳、温中健脾的功效。可用于治疗肾阳衰弱、脾胃虚寒、脘腹冷痛、呕吐泄泻、四肢厥冷（四肢发凉）。现代药理研究证明，本品具有抗消化性溃疡、调整肾上腺皮质功能、抗炎、镇痛等作用。临床还可用于慢性胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、急性肠炎、慢性肠炎等。
方中肉桂、附子大辛大热、补肾助阳、温中散寒止痛，共为君药。党参味甘偏温，入脾经，补中益气、促进运化；炮姜辛热，温中散寒、止痛止泻，合为臣药。白术甘苦温燥，益气健脾燥湿，为佐药。甘草味甘，益气补中、缓急止痛、调和诸药，为使药。全方合用，共同发挥出补肾助阳、温中健脾的功效。