西罗莫司片为免疫抑制剂，主要用来预防肾移植时出现的器官排斥，需要与环孢素、皮质类固醇合用。
西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4 和 IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，此作用机制与其它免疫抑制剂不同。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成一个免疫抑制复合物。该复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的 T 细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。