之所以会得药物性肝炎，通常是因为在患者治疗过程中，由于药物及其代谢产物引发肝脏损害所导致。
目前已知全球有1100种以上的药物具有潜在的肝毒性，患者在使用相关药物治疗中，可通过药物及其代谢产物的直接毒性作用，或者特殊体质对于药物的超敏感性或耐药性降低，从而导致发病。另外，患者如果存在药物性肝炎的危险因素，比如高龄、女性、妊娠以及患有慢性肝病、糖尿病等基础疾病，可增加药物性肝炎的发生风险。
目前将导致药物性肝损伤的药物分为可预测性和不可预测性两类。其中，可预测性药物是指一旦使用该药物绝大多数人都会出现肝损伤，代表药物包括对乙酰氨基酚、胺碘酮、环磷酰胺、环孢素等；不可预测性药物是指肝损伤与药物剂量和疗程无关，常发生于特异性体质者。
需要提示的是，药物性肝损伤是一种可以预防的疾病，避免滥用药物，避免同时服用多种药物，对高危用药者由专业医生进行密切监测，可有效减少药物性肝损伤的发生。