目前尚无任何一种药物能够彻底治愈子宫内膜异位症，同时，由于个体差异大，也不能直接评价哪种药物治疗子宫内膜异位症的效果更好。患者可在医生指导下充分结合个人情况制定最适合的用药方案。
1、非甾体类抗炎药：常用的药物有布洛芬、吲哚美辛、萘普生等，可抑制前列腺素的合成，减轻疼痛，对于子宫内膜异位症患者痛经发作时可起到一定的止痛作用。
2、口服避孕药：适用于轻度子宫内膜异位症患者，其是最早用于治疗本病的激素类药物，通过长时间服用来造成类似妊娠的人工闭经，即临床上的“假绝经疗法”。常用低剂量高效孕激素和炔雌醇复合制剂，对于子宫内膜异位症的生长可起到暂时的抑制作用，或延缓生长速度。
3、孕激素类药物：单用人工合成高效孕激素，通过一系列作用也可造成“闭经”和“假孕”。常用的药物有醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮或炔诺酮等，以及地诺孕素等类孕激素药物。
4、孕激素受体拮抗剂：常用药物有米非司酮，具有强抗孕激素作用，造成闭经使病灶萎缩。
5、促性腺激素释放激素激动剂（GnRH-a）：该药物通过使卵巢分泌的性激素减少，造成体内低雌激素状态，出现暂时性闭经，又被称为药物性卵巢切除。目前我国常用的促性腺激素释放激素激动剂类药物有亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林。
需注意，上述药物应在医生指导下服用，不可自行用药，以免造成不良后果。而且，药物虽然可起到一定的治疗作用，但并不能根治。临床上，对于症状及病变均严重、且无生育要求的患者，往往建议手术治疗。