维A酸片适用于治疗急性早幼粒细胞白血病（APL），并可作为维持治疗药物。同时用于治疗痤疮、扁平苔藓、白斑、毛发红糠疹和面部糠疹等。可作为银屑病、鱼鳞病的辅助治疗，也可用于治疗多发性寻常疣以及角化异常类的各种皮肤病。
本品为细胞诱导分化剂，可诱导急性早幼粒细胞白血病细胞分化成熟，随后正常的多细胞系的造血细胞使骨髓和外周血再生，虽本品在APL中的确切机理尚不清楚，但患者的疾病可以得到缓解。
维A酸是维生素A的代谢中间体，主要影响骨的生长与上皮代谢。通过调节表皮细胞的有丝分裂和表皮细胞的更新，促进正常角化，影响上皮代谢，对上皮角细胞的生长和角质层的脱落有明显的促进作用，可促使已有的粉刺去除，同时又抑制新的粉刺；可阻止角质栓的堵塞，对角蛋白的合成有抑制作用。