参桂理中丸具有温中散寒、祛湿定痛的作用，主要用于治疗脾胃虚寒、阳气不足引起的腹痛泄泻、手足厥冷、胃寒呕吐、寒湿疝气、妇女血寒、行经腹痛。
本品由人参、肉桂、附子（制）、干姜、白术（炒）、甘草组成，方中附子大辛大热，能够补火助阳、温肾运脾、祛寒止痛；干姜辛热，能够温运脾阳、散寒止痛；人参甘温，大补元气、补脾益胃；肉桂补火助阳、温通经脉、散寒止痛；白术健脾益气、燥湿止泻；甘草益气和中、调和药性。全方合用，共同发挥温中散寒、祛湿定痛的作用。
现代药理研究发现，本品具有抗炎、镇痛、提高肾上腺功能等作用，在临床应用中，可以治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性肠炎、功能性呕吐、腹股沟斜疝、原发性痛经等疾病。