活心丸具有益气活血、温经通脉的功效，用于治疗气虚血瘀、胸阳不振导致的胸痹，症状表现为胸闷、心痛、气短、乏力；也可用于治疗出现上述症状的冠心病心绞痛。
本品由灵芝、人工麝香、熊胆、红花、体外培育牛黄、珍珠、人参、蟾酥、附子、冰片组成。其中人参、灵芝、红花益气活血，共为君药；冰片、牛黄芳香开窍、行气散瘀，麝香、蟾酥辛散温通、芳香走窜、开窍宣痹，共为臣药；珍珠、熊胆安神定志，附子辛温燥烈、补火助阳、散寒宣痹，共为佐药。以上药物合用，共同发挥益气活血、温经通脉的作用。
现代研究表明，本品具有抗心肌缺血、改善血流变、抗疲劳等作用。