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恩曲他滨替诺福韦片的功效和作用

赵荣生
赵荣生   主任药师
药剂科  
北京大学第三医院
顶级三甲医院

恩曲他滨替诺福韦片是由抗病毒药恩曲他滨与富马酸替诺福韦二吡呋酯组成复方制剂。用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗成人和12岁(含)以上儿童的HIV-1感染。

恩曲他滨是一种合成的胞嘧啶核苷类似物,经细胞酶磷酸化后生成5’-三磷酸恩曲他滨。5’-三磷酸恩曲他滨通过与天然底物5’-三磷酸脱氧胞苷竞争并且整合到新合成的病毒DNA中使链终止,从而抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。5’-三磷酸恩曲他滨对哺乳动物DNA聚合酶α、β、ε和线粒体DNA聚合酶γ的抑制活性弱。

富马酸替诺福韦二吡呋酯是一磷酸腺苷的非环状核苷磷酸化二酯类似物。富马酸替诺福韦二吡呋酯先进行二酯酶水解转化成替诺福韦,然后通过细胞酶的磷酸化形成二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦通过与天然底物5’-三磷酸脱氧腺苷竞争,然后与DNA整合后终止DNA链,从而抑制HIV-1逆转录酶的活性。二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶α、β和线粒体DNA聚合酶γ的抑制活性弱。

合理用药提示

恩曲他滨替诺福韦片为处方药,用药前患者需向医生详细描述自己的特殊过敏史、身体状况、基础疾病,以及近期用药情况等,以便医生为您排除用药禁忌,避免出现严重用药风险。

当开始使用本品治疗HIV-1感染时,应考虑下列因素:建议本品不要作为三联核苷治疗方案的一个组分使用;本品不应与恩曲他滨、替诺福韦二吡呋酯、拉米夫定或含有三者的固定剂量复方合并使用;接受过治疗的患者,本品的使用应按照实验室检查结果和患者治疗史进行。

发布时间:2025-05-17
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