正常人使用开塞露后，5~30分钟内就可以排便。如果长期使用开塞露的患者，可能时间会长一些。
开塞露是通过药液对肠道的刺激，增强肠道蠕动，从而加速粪便在结肠内前进，同时润滑粪便，减少粪便在结肠内的摩擦阻力，使其更容易通过结肠，最终促使排便。部分开塞露还含有高渗盐类，会促使结肠内的水分向粪便渗透，使粪便变得更软，更容易排出。大部分患者在肠道内注入药液的5~30分钟后，液体就可刺激结肠产生便意。
但是，如果患者长期频繁地使用开塞露，肠道的正常蠕动会减弱，对于刺激的敏感性也会下降，则需要更强的刺激或更长的时间才能产生便意。另外，长期使用开塞露可能破坏肠道内正常的微生物平衡，最终导致消化不良和便秘加重。这类患者在用药后往往需要更长的时间才能排便，甚至可能出现不使用开塞露刺激，就无法排便的情况。
需要注意的是，开塞露主要用于治疗便秘，开塞露注入后，应尽量让药液在肠道内保留一段时间，产生急迫排便感后再排便，这样效果才是最好的。但开塞露只能缓解便秘症状，没有治疗作用，如果便秘严重，应及时到医院就诊，进行相应处理，不能过于依赖开塞露，以免耽误治疗，加重病情。