卡维地洛片属于肾上腺素受体阻滞剂，兼有α1和β受体的阻滞作用。其可以阻滞突触后膜的α1受体，帮助扩张血管，降低外周血管循环阻力。不仅如此，卡维地洛还能够阻滞β受体，抑制过度激活的肾素-血管紧张素-醛固酮系统和交感神经系统。由此可见，本品既能够控制患者的心率、降低心肌收缩力、降低心肌耗氧，同时对外周血管也有一定的扩张作用，并能长时间地维持降压效果。
目前临床上，卡维地洛片可以用于治疗原发性高血压，可单独使用或与其他抗高血压药，特别是噻嗪类利尿剂联合使用。此外，本品还常用于治疗有症状的充血性心力衰竭，以降低患者的住院率与死亡率，减慢疾病进展。卡维地洛片可作为标准治疗的附加治疗，也可用于不耐受血管紧张素转化酶抑制剂或未使用洋地黄、肼苯哒嗪、硝酸盐类药治疗的患者。