拮抗是一种物质（或过程）被另一种物质（或过程）所阻抑的现象，包括代谢物间或药物间的拮抗作用。拮抗作用是多种药物发挥效果的基本原理。
拮抗剂可作用于生理过程的不同阶段。受体拮抗是作用于受体，影响受体的活性或与激动剂的结合能力；信号传导拮抗是影响细胞内的信号传导途径，从而减少激动剂的效果；生物合成或释放拮抗是拮抗剂影响激动剂的生物合成或释放，降低激动剂水平或活性。
拮抗剂可用于治疗或控制某些疾病，如使用β受体拮抗剂来治疗高血压，β受体主要分布于心脏、肾脏，β受体拮抗剂可以减少心脏收缩力，从而减少心输出量，降低血压，还可通过减少肾素分泌来降低血压。另外，通过药物之间的拮抗作用，也可使用拮抗剂来治疗某些药物的副作用或中毒反应，比如使用纳洛酮治疗阿片类药物中毒。