木香槟榔丸为纯中药制剂，用药安全性较高，副作用很少见。偶尔有患者在服用木香槟榔丸之后，可能会存在身体寒凉的表现，出现腹泻、腹痛等症状表现，但是一般这些症状都会随着病情的减轻而消失。如果患者严格按照医嘱或者说明书建议的剂量服用木香槟榔丸，很少会出现其他不良反应。
木香槟榔丸中含有较多行气、活血的中药，如木香、槟榔、三棱、莪术等，容易引起孕妇子宫运动，增加胎儿流产或早产的风险，因此孕妇禁用本品。此外，木香槟榔丸中还含有较多药性苦寒的中药，如大黄、黄连、黄柏等，脾胃虚弱者慎用本品，以免加重原有的症状。用药期间，患者还应忌食辛辣、油腻、酸性及不易消化食物。
木香槟榔丸主要用于治疗湿热内停导致的赤白痢疾、里急后重、胃肠积滞、脘腹胀痛、大便不通。本品中木香辛苦而温，行气消食止痛；槟榔苦辛，化滞消积、降气除满，合为君药。牵牛子、大黄攻积导滞、泻热通便；枳壳宽肠下气；黄连、黄柏清热燥湿、和中止痢，共为臣药。青皮、陈皮、香附疏肝和胃、理气宽中；三棱、莪术消积破血化瘀；芒硝泄热导下，共为佐使。诸药合用，共奏行气导滞、泻热通便之功。