小建中颗粒由白芍、大枣、桂枝、炙甘草、生姜组成，其组方中没有饴糖的原因，与其性质有关。饴糖药性甘温，较为滋腻，中医认为“滋腻碍胃”，即滋补厚腻之品会妨碍脾胃的运化。因此，小建中颗粒去掉饴糖，有利于药物更好的消化吸收。
小建中颗粒具有温中补虚、缓解止痛的功效，可用于治疗脾胃虚寒导致的腹痛、喜温喜按（热敷或喝热饮或按压腹部，腹痛可缓解）、吞酸（酸水由胃中上泛，随即咽下者）、食欲不振、食少、乏力、心悸、手足不温、腹泻与便秘交替出现等症状，也可用于治疗有上述表现的慢性结肠炎、胃及十二指肠溃疡。
小建中颗粒中桂枝温助中阳，祛寒气以建中阳；白芍酸甘养营阴，缓肝急，止腹痛，助桂枝尤能和营卫而调阴阳；炙甘草益气，既可助桂枝益气温中，又合芍药酸甘化阴而益肝滋脾，缓急止痛，兼能调和诸药；生姜温中散寒，佐桂枝以温中；大枣补益气血，佐白芍以养血。另外，姜、枣相合，尤能鼓舞脾胃生发之气。五药合用，具有温中补虚、缓急止痛的功效。现代研究表明，本品可促进胃溃疡愈合，缓解肌肉痉挛，促进物质代谢及抗变态反应。
需要提醒的是，少数患者服用小建中颗粒后，会出现皮疹、恶心、食欲减退等。如果用药后有上述不良反应发生，应及时停药，并去医院咨询医生。