盐酸特比萘芬为广谱抗真菌药，有多种剂型，如外用的凝胶剂、喷雾剂、乳膏剂、阴道泡腾片、溶液剂、搽剂等，内服的主要有片剂。孕妇慎用盐酸特比萘芬内服制剂，除非药物对母体的益处超过对胎儿造成的危险性，否则原则上孕妇不应服本品。盐酸特比萘芬的外用制剂也应在医生指导下使用，以确保对胎儿安全。
盐酸特比萘芬能特异地干扰真菌细胞壁固醇的早期生物合成，导致麦角固醇合成减少，并高选择性抑制真菌的角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜的角鲨烯环氧化反应受阻，角鲨烯在细胞中堆积，细胞膜破坏和死亡，从而达到杀灭或抑制真菌的作用。
其外用主要用于治疗敏感真菌所致的手癣、足癣、体癣、股癣及花斑癣等。本品内服可用于治疗皮肤癣菌（丝状真菌）感染引起的甲癣（指甲真菌感染）；由皮肤癣菌如毛癣菌（例如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌引起的皮肤、毛发真菌感染。