单硝酸异山梨酯为血管舒张药，主要用于冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿及联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。本品不是激素药，也不含激素成分。
单硝酸异山梨酯有多种剂型，如普通片、分散片、缓释片、缓释胶囊（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ）、滴丸剂等。单硝酸异山梨酯相关制剂均为处方药，需要在医生指导下使用。患者可在医生指导下选择适合自己的剂型。
患者在使用本品初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，属于用药的正常反应，通常连续服用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速等不良反应。患者用药期间注意监测药物不良反应，如果出现任何严重、持续或进展性情况，应及时就医。