定坤丹由红参、鹿茸（酒制）、熟地黄、当归（酒制）、西红花、红花、三七、阿胶、鹿角霜、白芍（酒制）、枸杞子、益母草、鸡血藤膏、五灵脂（醋制）、茯苓、白术（土炒）、茺蔚子、川芎（姜炙）、香附（醋制）、柴胡、乌药、延胡索（醋制）、黄芩（酒制）、砂仁、杜仲（炭）、干姜（炭）、细辛、川牛膝、肉桂、炙甘草组成，辅料为蜂蜜（炼）。
本品具有滋补气血、调经舒郁的功效，用于气血两虚、气滞血瘀导致的月经不调，痛经，经量少伴有血块，四肢无力，面色苍白，以及白带量多、颜色白、质地稠，也用于治疗功能性子宫出血、慢性盆腔炎、阴道炎等出现上述症状的患者。
由于定坤丹中含有红参、白芍、炙甘草，因此服用本品期间，不建议喝茶、吃萝卜，以免降低疗效；也不建议同时服用藜芦、皂荚、甘遂、京大戟、芫花及其制剂，以免产生药物相互作用。患者如果需要同时使用其他药物，用药前请咨询医生或药师。本品含有细辛，长期服用可能会对肝肾功能造成一定的损伤，长期用药的患者需要定期检查肝肾功能。