阿托伐他汀钙片在人体中通过肝脏中的一种酶（3A4酶）来进行代谢，有些药物会影响这种酶的作用，从而影响阿托伐他汀钙片的代谢，使药物不良反应或毒性增加。这类药物包括抗艾滋病毒药物，某些心血管药物（如胺碘酮、地尔硫䓬），某些抗真菌药物（如伊曲康唑）等。因此，合用药物前一定要先咨询医生，在医生允许下才能合用，以减少用药风险。
除了药物之外，吃阿托伐他汀钙片期间也不宜吃大量柚子或喝柚子汁，否则可能加强本品的作用，同时也会增加药物不良反应。这类饮料在口感上可能偏苦一些，患者平时可以多注意，避免喝这类饮品。
阿托伐他汀钙片属于降血脂药物，能用于治疗高胆固醇血症和冠心病。对于原发性高胆固醇血症患者和混合性高脂血症患者，本品可降低其总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和三酰甘油，以达到治疗目的；对于家族性高胆固醇血症患者，则能降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。对于心脏疾病患者，阿托伐他汀钙片可以降低非致死性心肌梗死的风险，降低致死性和非致死性卒中风险，降低因充血性心力衰竭而住院的风险，也降低心绞痛的风险，所以本品也用于高胆固醇血症合并有动脉粥样硬化危险的病人，进行辅助治疗。