逍遥丸由柴胡、当归、白芍、白术（炒）、茯苓、薄荷、生姜、甘草（蜜炙）组成。其中，柴胡具有疏肝解郁的作用，能够使肝脏代谢顺畅；白芍能够养血敛阴，缓急止痛，防止身体津液的流失，并能缓解身体的痉挛、疼痛；当归能理气养血，调节身体血液循环；白术、茯苓、甘草能健脾益气，增强脾胃功能；薄荷药性辛凉，归肝经，能够消除肝脏的郁热；生姜降逆和中，能减少反酸、打嗝的情况。这八味药物组合起来，具有疏肝健脾，养血调经的功效，临床也用逍遥丸治疗肝气不舒所致的月经不调、胸胁胀痛、头晕目眩、食欲减退等情况。
从化学物质来看，逍遥丸含有的化学活性物质有芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、洋川芎内酯I、槲皮素、异甘草素、白术内酯III、藁本内酯、白术内酯II、甘草苷、甘草素、柴胡皂苷c、甘草酸和柴胡皂苷a等，研究表明，这些活性物质主要分布、作用在卵巢、子宫、肝脏等部位，与逍遥丸疏肝健脾，养血调经的功效相吻合。
