比卡鲁胺属于非甾体类抗雄激素药物，适用于局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，或与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物/外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
比卡鲁胺可通过与靶组织中的细胞质雄性激素受体结合，完全抑制雄性激素的作用。中和雄性激素和/或消除雄性激素来源可对雄性激素敏感的前列腺癌起治疗作用。
在接受比卡鲁胺和LHRH类似物治疗，后因前列腺癌进展导致停用比卡鲁胺的部分患者中，可能会引起前列腺特异性抗原（PSA）减少和/或抗雄性激素撤药性综合征。
需要注意的是，比卡鲁胺片可能会引起光敏反应，因此治疗期间，患者应避免直接暴露于过强的阳光或紫外线下，可考虑涂抹防晒霜。如光敏反应持续时间较长或较严重，应当对症治疗。此外，在开始使用比卡鲁胺治疗前，应当检测血清转氨酶水平，并在治疗最初的4个月定期监测，以免出现药物性肝损伤。