比卡鲁胺片为非甾体类抗雄激素药物，不是激素药，也不含激素类药物。比卡鲁胺可通过与靶组织中的细胞质雄性激素受体结合，完全抑制雄性激素的作用。中和雄性激素和/或消除雄性激素来源可对雄性激素敏感的前列腺癌起治疗作用。比卡鲁胺虽不是激素药，但在临床上常与激素类或激素类似物合用治疗疾病。
本品主要用于局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，或与促黄体生成素释放激素类似物/外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
需要注意的是，比卡鲁胺片可能会引起光敏反应，因此治疗期间，患者应避免直接暴露于过强的阳光或紫外线下，可考虑涂抹防晒霜。如光敏反应持续时间较长或较严重，应当对症治疗。此外，在开始使用比卡鲁胺治疗前，应当检测血清转氨酶水平，并在治疗最初的4个月定期监测，以免出现药物性肝损伤。