比卡鲁胺片禁用于儿童。家中有儿童的患者应将本品置于儿童不可接触的地方，以免儿童误服。
本品常可导致男性乳房发育和乳房触痛，一些患者还会出现勃起功能障碍。这些损害常是不可逆的，此外，本品还可能存在其他严重的不良反应，如贫血、抑郁、心肌梗死、胃肠道不适等。因此，本品禁用于儿童，以免对儿童生长发育产生严重的不良影响。
比卡鲁胺属于非甾体类抗雄激素药物，适用于局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，或与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物/外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
比卡鲁胺可通过与靶组织中的细胞质雄性激素受体结合，完全抑制雄性激素的作用。中和雄性激素和/或消除雄性激素来源可对雄性激素敏感的前列腺癌起治疗作用。