磺苄西林钠为注射剂，可用于静脉滴注或静脉注射。本品为处方药，必须在医生指导下使用，具体一次用多少、需要用几次、用多长时间，需要医生根据患者的具体情况来决定。需要注意的是，磺苄西林钠属于广谱半合成青霉素类抗生素，使用本品前需进行青霉素皮肤试验，结果呈阳性反应者不可使用本品。
磺苄西林钠属于广谱半合成青霉素类抗生素，可用于治疗对本品敏感的铜绿假单胞菌、某些变形杆菌属以及其他敏感革兰氏阴性菌导致的肺炎、尿路感染、复杂性皮肤软组织感染和败血症等。当用于治疗敏感菌引起的腹腔感染、盆腔感染时，可以联合使用抗厌氧菌药物，以达到更理想的治疗效果。
磺苄西林钠通过抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。本品对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其它革兰阴性菌有一定的抗菌作用，对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌也具有抗菌活性。