磺苄西林钠为注射用药，可用于静脉滴注或静脉注射，由于患者疾病程度、感染类型不同，患者的见效时间不同。若患者的疾病程度较轻、感染菌对药物的敏感性高，患者用药后很快即可见效，但若患者的疾病程度较重、感染菌对本品的耐药性较高，则可能见效较慢。
磺苄西林钠属于广谱半合成青霉素类抗生素，可用于治疗对本品敏感的铜绿假单胞菌、某些变形杆菌属以及其他敏感革兰氏阴性菌导致的肺炎、尿路感染、复杂性皮肤软组织感染和败血症等。当用于治疗敏感菌引起的腹腔感染、盆腔感染时，可以联合使用抗厌氧菌药物，以达到更理想的治疗效果。磺苄西林钠通过抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。