替莫唑胺胶囊属于新型烷化剂类抗肿瘤药，患者的用药剂量、用药频率及疗程与患者所患疾病种类、疾病发展阶段、药物治疗阶段、患者用药期间出现的用药反应、实验室检查等多种因素相关，常需要根据患者的具体情况进行用药调整，具体一次吃几粒需遵医嘱，患者不可自行调整用药或盲目参考他人用药方案。
替莫唑胺胶囊在临床上主要用于治疗多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。对于新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者，本品应先与局部放疗联合治疗（同步放化疗期），随后为最多6个周期的替莫唑胺（TMZ）单药治疗（维持治疗期）。
患者治疗期间每周应进行全血细胞计数检查，骨髓抑制（中性粒细胞减少和血小板减少）是大多数细胞毒药物（包括本品）的剂量限制性毒性。患者在使用本品期间，常会根据全血细胞计数检查结果进行药物剂量的调整或终止用药。
替莫唑胺胶囊的不良反应较多且可能出现严重不良反应，患者在用药期间应注意观察自身症状，任何严重的、进展性的症状应及时告知医生。