食物会降低替莫唑胺吸收的速度和程度，因此，替莫唑胺胶囊应空腹服用，进餐前至少一小时。本品可能导致患者用药后出现恶心、呕吐，患者可在使用本品前后使用止吐药，若患者用药后出现呕吐，当天不能服用第2剂。患者还应注意，本品不能打开或嚼碎，应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损，应避免皮肤或粘膜与胶囊内粉状内容物接触，以免药物对皮肤及粘膜产生细胞毒作用，导致不良后果。
替莫唑胺胶囊为抗肿瘤药，在临床上主要用于治疗多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂，通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。其细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。
本品的不良反应较多且可能出现严重不良反应，患者在用药期间应注意观察自身症状，任何严重的、进展性的症状应及时告知医生。