止痛退热散是一种解热镇痛药。其较常见的副作用有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应；较少见或罕见的副作用有胃肠道出血或溃疡（多见于大剂量服用本品的患者），过敏性支气管哮喘，皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等皮肤症状，以及血尿、眩晕和肝脏损害等。
本品的主要成分为阿司匹林、对乙酰氨基酚和咖啡因。其中，阿司匹林及对乙酰氨基酚均能抑制前列腺素合成，具有解热镇痛作用；咖啡因为中枢兴奋药，能增强上述成分的解热镇痛作用。临床上，本品主要用于感冒引起的发烧、头痛，也可用于缓解中轻度疼痛，如关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、牙痛、月经痛等。
需要注意的是，本品为对症治疗药，用于解热连续使用不超过3天，用于止痛不超过5天，症状未缓解需咨询医生或药师。服用本品期间不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药），也不得饮酒或含有酒精的饮料。如正在使用其他药品，使用本品前需咨询医生或药师。