氨甲环酸注射液为止血药，用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血，包括外伤出血、手术出血、月经出血和鼻出血，以及血友病患者活动性出血等，还可以用于治疗遗传性血管神经性水肿，以减少其发作次数和严重程度。
本品结构与赖氨酸相似，赖氨酸可以竞争性地阻抑纤溶酶原的激活，减少出血。所以本品也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。此外，氨甲环酸能直接抑制纤溶酶活力，减弱纤溶酶激活补体（C1）的作用，防止遗传性血管神经性水肿的发生。