米非司酮片是一种抗孕激素药，能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，产生引产效应、杀死胚胎、软化宫颈，具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用，因此常用于催经止孕、胎死宫内引产，还可用于宫内节育器的取出、治疗子宫肌瘤等。
米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性，因此与米索前列醇这种前列腺素类药物合用，可以达到满意的终止早孕效果。另外，一定剂量的米非司酮片还可以用于紧急避孕，也就是在没有保护的性生活之后进行避孕。
但要注意，服药后患者可能出现恶心、呕吐、头晕、腹痛、子宫出血等不良反应。如果经常口服米非司酮，很可能会打乱月经周期，所以不建议使用米非司酮片作为常规的避孕方法。如果是为了治疗子宫肌瘤而遵医嘱需要长期服药的患者，应定期检查肝脏功能。