蒙脱石散是一种止泻药物，在空腹时用温开水冲服，药物进入胃肠后，在胃粘膜形成一层保护层，并对消化道内的病毒、细菌以及它们所产生的毒素具有固定以及抑制的作用。
此外，蒙脱石还具有阳离子交换能力，在胃肠道粘膜表层形成离子屏障，改善细胞吸收与分泌功能，并在一定程度上增强胃肠道的免疫力，又由于它基本上不会被吸收，所以在成人和儿童出现腹泻时服用都比较安全且有效。
但要注意，幼儿的服用剂量、方法必须遵照医生嘱咐使用，否则剂量过大会引起大便干燥。本品应配合温开水服用，不要把牛奶和蒙脱石散混合服用，牛奶一方面会影响蒙脱石散的药效，另一方面还可能加重腹泻。患者在服药后30分钟禁食禁水，以便药物充分发挥作用。