甲硝唑是硝基咪唑类的衍生物，属于抗菌、抗寄生虫药，它可以通过抑制阿米巴原虫的氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂，能很快杀灭阿米巴虫，还有强大的杀灭滴虫的作用。此外，它还可以通过抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终导致缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物死亡。
目前它的应用主要是针对于厌氧菌感染的，比如说口腔和阴道内的致病菌类大多数都是厌氧性的细菌，因此吃甲硝唑可以抑制这类细菌，起到消炎和止痛的作用。比如细菌性阴道炎，阴道滴虫病，都可以用甲硝唑；牙龈肿大或者是牙周炎，消炎时也可以吃甲硝唑；它还可用于身体多个部位的厌氧菌感染，如腹腔、皮肤及软组织、消化道等，对败血症、破伤风、心内膜炎等病症也有效。此外，甲硝唑还可用于治疗肠道和肠外阿米巴病，以及小袋虫病、皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等等。
需要注意的是，甲硝唑会抑制乙醇的代谢，服用甲硝唑期间饮酒的话，可能会有类似双硫仑样反应，出现胃部不适、恶心头痛等不良反应，还可能会造成急性乙醇大量蓄积引发生命危险。因此服药期间，不仅不要喝酒，任何含酒精的药品和食品最好都不要使用，如藿香正气水等。另外，服用甲硝唑后，患者可能会出现犯困、打瞌睡的情况，所以，在服用药物后，最好不要从事需要高度警觉的活动，如服药后开车，否则容易因为疲劳驾驶而引发事故。
