白芍具有养血调经、敛阴止汗、柔肝止痛、平抑肝阳的功效，常用于治疗血虚萎黄、月经不调、自汗、盗汗、胁痛、腹痛、四肢挛痛、头痛眩晕等症。
1、养血调经：白芍味苦、酸，性微寒，主入肝、脾经，有养血敛阴、调经止痛之功，可治疗血虚萎黄、月经不调。
2、敛阴止汗：白芍味酸收敛，敛阴而止汗，故可治疗营卫不和之表虚自汗、阴虚盗汗不止。
3、柔肝止痛、平抑肝阳：白芍主入肝经，具有补肝血、敛肝阴之功。“肝为刚脏”， 主藏血，体阴而用阳，依赖阴血滋养而柔和，血旺则肝柔不痛，阴充则肝阳不亢。因此，白芍可通过益肝血、养肝阴来达到柔肝止痛、平抑肝阳的作用，常治疗肝脾不和所致的胁痛、腹痛、四肢挛痛，以及肝阴不足、肝阳上亢所致的头痛眩晕等。
需要提醒的是，白芍不宜与中药材藜芦，以及西药如肝素、华法林、阿司匹林、茶碱等同服，以免影响治疗效果或加剧毒副反应。