龙生蛭胶囊的主要成分均来自传统中药材，包括黄芪、水蛭、川芎、当归、红花、桃仁、赤芍、木香、石菖蒲、地龙、桑寄生和刺五加。
1、君药：黄芪和水蛭为君药，重用生黄芪大补周身之元气、气旺则血行、络通；水蛭长于破瘀通络，为活血化瘀之要药。二者相互配伍，可补气活血、祛病而不会伤正，标本同治。
2、臣药：桃仁、红花、赤芍、川芎和当归共为臣药，具有活血祛瘀的功效，可以帮助水蛭发挥逐瘀通经之功。
3、佐药：桑寄生和刺五加能补肝肾、壮筋骨，地龙通经活络，木香理气开郁，共为佐药。
4、使药：石菖蒲为使药，具有开窍祛痰、开胃化湿之效。
需要提醒的是，龙生蛭胶囊具有较强的活血作用，因此孕妇忌用、脑出血患者禁用，有出血倾向者、处于月经期的女性或进行抗凝、抗血小板治疗者慎用。而且，本品含有赤芍，故不宜与藜芦及含有藜芦成分的制剂同用。