复方石韦胶囊主要由石韦、苦参、萹蓄、黄芪组成。
1、石韦：为水龙骨科植物庐山石韦、石韦或有柄石韦的干燥叶，味苦性寒，善清利膀胱湿热而通淋，是治疗湿热淋证的要药。其性甘寒、质轻上行，又能清肺热，肺为水之上源，源清则流洁，故能从根本上利水道，为方中之君药，起主导作用。
2、苦参：为豆科槐属植物苦参的干燥根，味苦，性寒，归心、肝、胃、大肠、膀胱经，具有清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经的功效。苦参大苦大寒，沉降下行，清热燥湿之力极强，并能导湿热于下窍从小便而出，助石韦加强清热利湿之效。
3、萹蓄：为蓼科蓼属植物萹蓄的干燥地上部分，味苦，性微寒；归膀胱经，具有利尿通淋、杀虫、止痒的功效。萹蓄专入膀胱经，长于清膀胱湿热而利水通淋，其利尿之功显著，与苦参共为臣药，协同增强君药的清热利尿通淋效果。
4、黄芪：为豆科黄芪属植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根，味甘，性微温；归脾、肺经，具有补气升阳、利水消肿、固表止汗的功效。黄芪在方中作用独特。一则其本身具有利水消肿之效，可助君臣药利尿。二则其性温，能制约君臣药苦寒之性，防止寒凉太过损伤脾胃。三则其补气之功可以扶助人体正气，尤其适用于病情反复、迁延日久的慢性患者，体现“扶正祛邪”的治疗思想，故为佐药。
诸药共用可达到清热燥湿、利尿通淋的功效。常用于改善小便不利、尿频、尿急、尿痛、下肢浮肿等症状；在现代临床中，对于急慢性肾小球肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎且出现上述症状的患者，也可考虑服用本品进行治疗。